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2.228.250.158 Fri, 22 Sep 2023, 10:24:04
Tabella 5 Caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche degli
anticoagulanti orali
Warfarin Phenprocoumon Apixaban Dabigatran Edoxaban Rivaroxaban
Target (tipo di inibizione) VKORC1 VKORC1 FXa FIIa FXa FXa
Via di somministrazione Orale Orale Orale Orale Orale Orale
Tempo al C max 2-6 h 1.52 h ± 1.52 3-4 h 1.25-3 h 1-2 h 2-4 h
Profarmaco No No No Sì No No
Biodisponibilità (%) >95 100 50 6.5 62 80-100
CYP2C9, CYP2C19,
CYP2C8, CYP2C18, CYP2C9, CYP2C8, Inibitori o induttori Inibitori o induttori Inibitori della Inibitori o induttori
Interazioni farmacologiche di CYP3A4 e della di CYP3A4 e della
CYP1A2, CYP3A4, vitamina K della P-glicoproteina P-glicoproteina
vitamina K P-glicoproteina P-glicoproteina
7-11 h (11-13 h
Emivita plasmatica 36-48 h ~100 h 12 h 12-14 h 6-11 h
nell’anziano)
Durata d’azione dopo l’ultima ~5 giorni ~7 giorni 24 h 24 h 24 h 24 h
dose
Clearance renale del metabolita Non renale Non renale 27 85 37-50 33
attivo (%)
Posologia Aggiustata in base all’INR Aggiustata in base all’INR bid bid qd qd/bid
bid, due volte al giorno; C max , picco di concentrazione plasmatica; CYP, citocromo P450; FIIa, fattore IIa; FXa, ©ESC
fattore Xa; INR, international normalized ratio; qd, una volta al giorno; VKORC1, subunità 1 del complesso della
vitamina K epossido reduttasi.
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