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 Tabella 5 Caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche degli
 anticoagulanti orali
 Warfarin  Phenprocoumon  Apixaban  Dabigatran  Edoxaban  Rivaroxaban
 Target (tipo di inibizione)  VKORC1  VKORC1  FXa  FIIa  FXa  FXa
 Via di somministrazione  Orale  Orale  Orale  Orale  Orale  Orale

 Tempo al C max  2-6 h  1.52 h ± 1.52  3-4 h  1.25-3 h  1-2 h  2-4 h
 Profarmaco  No  No  No  Sì       No            No

 Biodisponibilità (%)  >95  100  50  6.5  62   80-100
 CYP2C9, CYP2C19,
 CYP2C8, CYP2C18,   CYP2C9, CYP2C8,   Inibitori o induttori   Inibitori o induttori   Inibitori della   Inibitori o induttori
 Interazioni farmacologiche  di CYP3A4 e della   di CYP3A4 e della
 CYP1A2, CYP3A4,   vitamina K  della P-glicoproteina  P-glicoproteina
 vitamina K  P-glicoproteina                 P-glicoproteina
                                             7-11 h (11-13 h
 Emivita plasmatica  36-48 h  ~100 h  12 h  12-14 h  6-11 h
                                              nell’anziano)
 Durata d’azione dopo l’ultima   ~5 giorni  ~7 giorni  24 h  24 h  24 h  24 h
 dose
 Clearance renale del metabolita   Non renale  Non renale  27  85  37-50  33
 attivo (%)
 Posologia  Aggiustata in base all’INR  Aggiustata in base all’INR  bid  bid  qd  qd/bid
      bid, due volte al giorno; C max , picco di concentrazione plasmatica; CYP, citocromo P450; FIIa, fattore IIa; FXa,   ©ESC
      fattore Xa; INR, international normalized ratio; qd, una volta al giorno; VKORC1, subunità 1 del complesso della
      vitamina K epossido reduttasi.








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